Глава 2 ЭТАПЫ УСТАНОВЛЕНИЯ КОРРЕЛЯЦИИ СТРУКТУРЫ И БИОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

О трех основных факторах, определяющих избирательность действия агентов на вредные клетки, кратко рассказано в кон­це главы. Прежде чем перейти к более глубокому анализу этих факторов следует рассмотреть влияние вещества на живую ма­терию и источники биологической активности чужеродных моле­кул, так как эта активность фактически и есть та сила, которую, применяя принципы избирательности, можно заставить слу­жить человеку.

При любых исследованиях корреляций между структурой и биологической активностью принципиально важно знать, что в каждом организме активность медиаторов и коферментов су­щественно зависит от мелких деталей химической структуры, изменение которых приводит к потере специфического биологи­ческого эффекта или его радикальному изменению. Например, активность тиамина (2.1) в экспериментах на голубях снижа­лась до 5% при замене метального радикала водородом в пири­мидиновом цикле и до