Некоторые общие замечания об упрощении структури]

Переходя к другим способам упрощения молекул природных] соединений, следует подчеркнуть два важных обстоятельства.] Во-первых, упрощаемое природное соединение почти всегда яв-? ляется антагонистом. Поэтому не следует слишком упрощать? молекулу, так как это может привести к появлению агонистиче­ского действия, что следует из общих принципов, изложенных в разд. 7.5.2. Во-вторых, излишнее упрощение с удалением Групп, СОЗДаЮЩИХ СТерИЧеСКИе ПреПЯТСТВИЯ, МОЖеТ ПрИВеСТИ К) тому, что соединение начнет взаимодействовать и с другими’ рецепторами.

Самое важное терапевтическое отличие упрощенных анало­гов кокаина заключается в том, что любой из них не вызывает в отличие от кокаина эйфории и поэтому привыкания к ним не вырабатывается.

7.3.3.