<<
>>

Механизм действия агонистов и антагонистов на рецепторы

Определение понятия «рецептор» см. разд. 2.1. Принято счи­тать, что для большинства химиотерапевтических агентов наб­людаемая физиологическая реакция возникает сразу же после связывания агента с рецептором и продолжается все то время, которое агент остается на рецепторе (за исключением случаев, когда клетка погибает).

Это применимо и к фармакодинамике. Механизм действия некоторых фармакодинамических лекарст­венных веществ, например фосфорорганических соединений, за­ключается в ингибировании определенных ферментов. При этом в ряде случаев идентифицируется атом, с которым при блокиро­вании рецептора ковалентно связывается лекарственное веще­ство (разд. 13.3). Однако чаще всего связь между лекарствен­ным веществом и рецептором не является ковалентной и поэто­му взаимодействие между ними осуществляется в соответствии с законом действующих масс и может быть описано уравнения­ми, выведенными Ленгмюром для изотерм адсорбции (разд. 8.1) [Gaddum, 1926]. Во всех этих случаях реакция ткани определя­ется долей специфических рецепторных групп, занятых лекар­ственным веществом. Это так называемая «простая оккупацион­ная теория», действие большинства антагонистов описывается с ее помощью довольно точно.

Однако действие агонистов — лекарственных веществ, акти­вирующих рецепторы, значительно сложнее. Структурные требо­вания к агонистам гораздо жестче, чем к антагони­стам. Действие агонистов, как, впрочем, и действие других лекарственных веществ, всегда связано с высвобождением хи­мической энергии, запасаемой в организме в виде макроэрги- ческих фосфатов.

7.5.1.

<< | >>
Источник: Альберт А.. Избирательная токсичность. Физико-химические основы терапии. Пер. с англ. В 2 томах. Т. 1. — М.: Медицина, 1989, 400 с.. 1989

Еще по теме Механизм действия агонистов и антагонистов на рецепторы:

  1. Е.Ф. Борисов. Хрестоматия по экономической теории / Сост. Е.Ф. Борисов. - М.: Юристъ, 2000. - 536 с., 2000