А. Холинергические синапсы.

Лекарственные вещества, дей­ствующие подобно АХ, но обладающие более высокой избира­тельностью и большей продолжительностью действия, как и соединения, пролонгирующие действие этого нейромедиатора за счет блокирования АХЭ, широко используются при сердеч­ной аритмии, глаукоме, миастении гравис или для стимуляции деятельности мочевого пузыря и желудочно-кишечного тракта после операции.

Как уже упоминалось в разд. 7.3, известны два механизма блокирования действия АХ в нервно-мышечном соединении: один — с деполяризацией, другой — без нее. Соответственно су­ществуют два типа ганглиоблокаторов: одни (например, соли тетраэтиламмония, гексаметоний) блокируют рецепторы АХ, но не вызывают деполяризации, другие (например, соли тетрамети- ламмония) блокируют эти рецепторы и вызывают длительную деполяризацию [Paton, Perry, 1953]. В настоящее время кли­ницисты потеряли интерес к ганглиоблокаторам, так как отсут­ствие избирательности в их действии на симпатические и па­расимпатические ганглии приводит к неприятным побочным эф­фектам. Вещества, обладающие таким типом действия, широко применяются в клинике -в качестве миорелаксантов. Действие веществ, блокирующих постганглионарное выделение АХ (на­пример, атропин), обсуждается в разд. 7.3.

Существуют и другие ингибиторы, подавляющие синтез АХ в двигательных нервных окончаниях. Примером может служить гемихолиний (7.53), в молекуле которого между гидроксильной группой и атомом азота легко угадываются элементы структуры 343

самого холина. Эти вещества, не нашедшие медицинского при­менения, препятствуют транспорту холина и тем самым лишают АХЭ ее субстрата. Действие этих веществ снимается холином [Birks, Macintosh, 1957].