<<
>>

В. Конформационные изменения лекарственных веществ и их рецепторов.

Так как субстраты часто изменяют конформацию рецептора, и наоборот [Koshland, 1964], вполне допустимо, что рецепторы и лекарственные вещества также могут изменять конформации друг, друга.

Некоторые лекарственные вещества имеют жесткую структуру, но другие могут деформироваться под действием рецептора. В свою очередь и сам белковый ре­цептор может деформироваться под действием лекарственного вещества настолько, что лекарственное вещество входит в им же созданную в рецепторе полость (так называемый случай «наведенного соответствия»). Эта концепция более подробно рассмотрена в разд. 7.5.2 и 9.0; конформационные изменения см. разд. 12.3.

Физиологический ответ определяется воздействием на непре- равный, последовательно расположенный ряд рецепторов, а ле­карственное вещество избирательно действует только на один из них. Например, для снижения давления крови можно воздей­ствовать на периферические сосуды апрессином (11.47) или нит­ритами или на более высокое звено и блокировать симпатиче­ские нервные окончания ^-блокаторами типа анаприлина (12.56). А можно подняться еще выше и заблокировать симпа­тические ганглии гексонием (7.30). Наконец можно воздейство­вать и на высший уровень, ЦНС, катапрессаном (12.53). Все эти типы лекарственных веществ различаются по химическим и фи­зическим свойствам и действуют на химически различные ре­цепторы.

<< | >>
Источник: Альберт А.. Избирательная токсичность. Физико-химические основы терапии. Пер. с англ. В 2 томах. Т. 1. — М.: Медицина, 1989, 400 с.. 1989

Еще по теме В. Конформационные изменения лекарственных веществ и их рецепторов.:

  1. Е.Ф. Борисов. Хрестоматия по экономической теории / Сост. Е.Ф. Борисов. - М.: Юристъ, 2000. - 536 с., 2000